Fluconazole - prix, les analogues sont moins chers que le russe et l'importation

Le fluconazole fait référence aux médicaments antifongiques. Il est utilisé pour le traitement et la prévention. Les capsules produites à divers dosages peuvent être utilisées chez les enfants et les adultes. De nombreuses études et statistiques médicales confirment l'efficacité du médicament par rapport aux infections fongiques de n'importe quel endroit.

Propriétés pharmacologiques du médicament

La composition du médicament comprend la même substance active. Pour chaque capsule, 50 ou 150 mg de l'ingrédient actif.

Le médicament a un large spectre d'action par rapport aux micro-organismes pathogènes - les cellules fongiques. La propriété pharmacologique du médicament est d'augmenter la perméabilité de la membrane et de prévenir les processus métaboliques. En conséquence, la réplication et la croissance fongique sont perturbées..

Indications d'admission

• Lésions cryptococciques de l'épiderme, des organes internes et des membranes du cerveau (chez les patients atteints de maladies auto-immunes, comme avec une résistance normale du corps);
• Infections à candidose de diverses localisations (organes internes, système respiratoire, yeux, muqueuses);
• Candidose avec localisation sur la région génitale (chez l'homme et la femme);
• La propagation des mycoses du corps, des pieds, de l'épiderme, de la zone inguinale;
• Pityriasis de lichen, multicolore;
• Sporotrichose, coccidioïdomycose, histoplasmose;
• Prévention des infections fongiques chez les patients subissant une chimiothérapie, prenant des antibiotiques ou dans d'autres conditions qui augmentent le risque de développer une pathologie.

Limitations et précautions

Les comprimés et les gélules ne doivent pas être utilisés en cas d'intolérance à la substance active ou à des composants mineurs. Les gélules sont contre-indiquées chez les enfants de moins de 4 ans. Pendant l'allaitement, le médicament doit être exclu pour éviter l'ingestion de la substance active dans le corps du bébé.

Peut être utilisé avec prudence pendant la grossesse si le bénéfice escompté l'emporte sur les risques. Pour les personnes souffrant d'insuffisance rénale et hépatique, de lésions hépatiques alcooliques, un médicament est prescrit pour l'admission sous la surveillance d'un médecin.

Utiliser le modèle

Il est nécessaire de prendre des comprimés en fonction du type et de la forme de la maladie. Lors de la prescription du médicament, l'âge du patient est pris en compte.

• Avec des infections cryptococciques de 200 à 400 mg, le traitement dure jusqu'à 8 semaines. Afin de prévenir les personnes présentant une résistance corporelle réduite de 200 mg par jour pendant une longue période.
• Avec candidose affectant les organes internes, 400 mg par jour, puis 200 mg. La durée du traitement est définie individuellement.
• Avec candidose des voies respiratoires 150 mg pendant une semaine. Dans certains cas, la durée de la durée d'admission est doublée.
• Avec des infections fongiques de la cavité buccale 50 mg. La thérapie dure 2 semaines.
• Avec candidose génitale, 150 mg pour hommes et femmes. Habituellement, une seule utilisation est suffisante. À des fins de prévention, l'administration est effectuée une fois par mois.
• Avec les mycoses épidermiques, les pieds 50 mg par jour ou 150 mg une fois tous les 7 jours. La réception dure jusqu'à 8 semaines.
• Avec du lichen 300 mg en deux doses fractionnées avec une pause de 7 jours.

Fonctionnalités de l'application

Vous devez prendre le médicament jusqu'à disparition complète des manifestations cliniques de la pathologie. L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute dans la plupart des cas.

Pendant la période de traitement, il est important de surveiller le bien-être. L'utilisation à long terme nécessite de contrôler la numération sanguine, l'état du foie et des reins.

Il y a des cas où le traitement avec un agent antifongique s'est accompagné de changements dans le foie, y compris des lésions toxiques de l'organe hématopoïétique avec une issue fatale supplémentaire.

• Lorsqu'il est utilisé avec des substances hypoglycémiques, le développement d'une hypoglycémie est possible.
• L'admission de phénytoïne augmente la quantité dans le sang de cette dernière.
• Ralentit considérablement l'excrétion de théophylline.
• La rifampicine accélère l'élimination du composant antifongique de l'organisme..

Réactions négatives

• Changements dans la fonction du système digestif. Chez un patient prenant un médicament antifongique, l'appétit peut diminuer, ce qui s'accompagne d'un changement de goût. Plaintes de nausées, ballonnements et troubles intestinaux.
• Le système nerveux est capable de répondre au traitement par des maux de tête, une fatigue accrue. Dans de rares cas, les crampes commencent.
• Changement dans les numérations globulaires.
• Manifestations allergiques sous forme d'éruption cutanée, gonflement des muqueuses, démangeaisons.

Combien coûte le fluconazole - le prix dans une pharmacie

Le coût du fluconazole dépend de la région dans laquelle le médicament est acheté, ainsi que du nombre de comprimés dans l'emballage. Vous pouvez acheter 1 capsule avec un dosage de 150 mg pour 38 roubles et 7 comprimés de 50 mg pour 60 roubles (conformément au prix le plus bas établi sur le site piluli.ru). Un autre fabricant a 1 capsule coûte 190 roubles et 7 comprimés - 318 roubles.

Liste des substituts de la production russe et étrangère

Le remplacement peut être nécessaire pour les patients qui souhaitent acheter un médicament antifongique moins cher. De plus, une alternative doit être choisie si la pharmacie n'a pas les fonds prescrits. Les analogues de la production russe ou étrangère (ces derniers sont généralement plus chers) sont relatifs et absolus. Ces derniers incluent des substituts avec le même composant actif. Les analogues relatifs sont des médicaments qui ont les mêmes indications, mais sont fabriqués à partir d'une autre substance active.

Flucostat

Le coût du médicament Flucostat est comparable à celui du fluconazole. Dans certaines chaînes de pharmacies, vous pouvez trouver des capsules moins chères, par exemple, sur le site Web Piluli.ru à Moscou.

Le flucostat est une drogue domestique. Disponible en paquets de 1, 2 ou 7 comprimés. Le schéma posologique coïncide avec le médicament de départ en raison du fait que la même substance active est utilisée pour la fabrication de médicaments. Le flucostat est considéré comme un médicament courant et est vendu dans toutes les pharmacies. Les vacances en vente libre vous permettent de l'acheter vous-même et de l'utiliser non seulement pour le traitement, mais aussi pour la prévention.

La liste des contre-indications pour cet outil est petite. Il est interdit d'utiliser uniquement avec une sensibilité accrue aux composants. Cela permet de prescrire un traitement antifongique aux enfants et aux femmes enceintes si nécessaire..

Fluconazole Vertex

Produit par la société pharmaceutique russe Vertex, le fluconazole est l'option de traitement la plus abordable pour les maladies fongiques. Le coût de l'analogue est démocratique, ce qui lui permet d'être acquis par différents segments de la population.

La composition du médicament contient le composant du même nom. Les capsules Vertex sont un analogue absolu du médicament revendiqué. La médecine peu coûteuse forme des critiques positives chez les patients. Les consommateurs parlent du fait que les médicaments ne sont pratiquement pas différents. En raison du coût réduit, l'agent antifongique ne cesse pas d'être efficace.

Fluconazole REG

Un autre synonyme du remède contre le champignon était le médicament du même nom, fabriqué par l'entreprise pharmaceutique Obolensk. Une caractéristique distinctive du substitut structurel est qu'il est contre-indiqué chez les enfants de moins de 3 enfants. Cela vous permet d'utiliser ce médicament pour traiter les enfants qui ne devraient pas prendre de fluconazole en raison d'un décalage d'âge..

Obolensk Pharmacological Enterprise ne recommande pas aux femmes enceintes d'utiliser leurs médicaments à moins qu'une infection fongique ne menace gravement la vie (affecte les organes internes, le système respiratoire, le cerveau).

Parmi la petite liste d'analogues bon marché du fluconazole, ce médicament occupe la deuxième position. L'évaluation de la demande est faible. Cependant, les critiques des consommateurs qui recherchaient une alternative bon marché à un agent antifongique commun sont généralement positives. Avec l'aide de comprimés et de capsules fabriqués par OBL, vous pouvez rapidement vous débarrasser de la candidose et, si nécessaire, continuer à être utilisé pour la prévention.

Nystatine

Un générique russe appelé Nystatine est produit par Biosynthèse. Le médicament est inclus dans la liste des médicaments en vente libre, et son faible coût le rend abordable pour les consommateurs. Il peut être acheté sous différentes formes: comprimés, agent topique, suppositoires vaginaux ou suppositoires rectaux. Une option pratique est choisie en fonction de l'emplacement de l'infection..

Le composant actif de Nystatin après administration n'est pratiquement pas absorbé par le tube digestif. Il fonctionne principalement dans les intestins et n'a aucun effet systémique. Par conséquent, avec une infection fongique des voies respiratoires et des méninges, l'analogue sera inefficace. Cependant, il résiste aux maladies fongiques du tube digestif, qui surviennent souvent chez les personnes à immunité réduite et les patients après avoir pris des antibiotiques.

La liste des contre-indications à l'utilisation d'un médicament comprend les conditions suivantes: grossesse et période d'allaitement, intolérance aux substances actives, maladies du foie et pathologies intestinales, ulcères, inflammation du pancréas. Le traitement n'est prescrit aux enfants qu'après 3 ans.

Contrairement aux comprimés revendiqués, la nystatine doit être prise dans les 2 semaines pour toute forme et localisation d'infection fongique. La liste des effets secondaires de ce médicament est petite. La seule chose qui peut survenir chez un patient est un trouble dyspeptique.

Terbinafine

Les comprimés de terbinafine sont un médicament efficace contre les maladies fongiques de diverses localisations. Une option alternative permet de faire face à la défaite de l'épiderme, du cuir chevelu, des muqueuses. Il est également utilisé pour traiter les champignons des ongles, des pieds et des paumes. Les comprimés conviennent au traitement des formes graves de processus pathologiques..

De nombreuses études et expériences ont constitué une liste volumineuse de contre-indications à l'utilisation de ce substitut: maladies rénales et hépatiques chroniques, alcoolisme, intolérance au lactose, allaitement, enfants pesant jusqu'à 20 kg, tumeurs, troubles métaboliques du corps, maladies auto-immunes.

résultats

Dans la recherche d'un analogue peu coûteux de l'outil en question, il ne faut pas oublier de consulter des spécialistes. Lors de la prescription du médicament, vous devez demander au médecin de prendre en compte la catégorie de prix des médicaments et de choisir parmi les démocratiques possibles. Parmi les moyens de remplacement absolus et relatifs, vous pouvez choisir l'option qui peut vous le permettre, qui n'aura pas d'effet antifongique non moins prononcé que les moyens d'origine.

Fluconazole 150 avis

Fonctionnalités de l'application

Le traitement doit être poursuivi jusqu'à l'apparition d'une rémission clinique et hématologique. L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.

Le traitement peut être commencé s'il n'y a pas de résultats de culture ou d'autres tests de laboratoire, mais s'ils sont disponibles, une correction appropriée du traitement fongicide est recommandée..

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la numération sanguine, la fonction rénale et hépatique. En cas d'insuffisance rénale et hépatique, vous devez arrêter de prendre le médicament.

Dans de rares cas, l'utilisation du fluconazole s'est accompagnée de modifications toxiques du foie, notamment mortel, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Dans le cas des effets hépatotoxiques associés au fluconazole, il n'y avait pas de dépendance évidente à la dose quotidienne totale, à la durée du traitement, au sexe et à l'âge du patient. L'effet hépatotoxique du fluconazole était généralement réversible; ses signes ont disparu après l'arrêt du traitement. S'il y a des signes cliniques d'atteinte hépatique pouvant être associés au fluconazole, le médicament doit être arrêté.

Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères lors de l'utilisation de nombreux médicaments. Dans les cas où une éruption cutanée se développe chez les patients atteints d'une infection fongique superficielle et est considérée comme définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsqu'une éruption cutanée apparaît chez les patients présentant des infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être surveillées attentivement et le fluconazole doit être arrêté en cas de modifications bulleuses ou d'érythème polymorphe.

Il faut être prudent lors de la prise de fluconazole avec du cisapride, de la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P 450. Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules, mécanismes

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules, mécanismes.

Le fluconazole n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules et à se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Qu'est-ce qui aide le fluconazole?

Le médicament est indiqué pour les maladies suivantes:

• cryptococcose (ainsi que méningite cryptococcique) - maladies du système nerveux central ou du cerveau causées par des micro-organismes parasites de type levure;
• candidose des organes et systèmes internes, candidose septique;
• dommages à la membrane muqueuse de la bouche et du pharynx, de l'œsophage et des intestins;
• candidose génitale (dommages aux parois du vagin et du gland du pénis);
• mycose de la peau et de la plaque de l'ongle;
• lichen en forme de son;
• mycoses infiltrantes endémiques, coccidiomycoses et sporotrichoses.

Le fluconazole est également utilisé comme prophylaxie:

• candidose génitale, qui exacerbe plus de 3-4 fois par an;
• infections fongiques chez les patients atteints de cancer et de SIDA;
• muguet, en cas de contact sexuel avec un partenaire malade.

Analogues

S'il n'est pas possible d'acheter du fluconazole, vous pouvez utiliser des médicaments similaires en substance active, qui démontrent un effet antifongique pour des micro-organismes similaires.

Les substituts populaires sont les médicaments suivants:

Il existe également des analogues structuraux complets pour la substance active:

• Vero-Fluconazole;
• Disorel-Sanovel;
• Diflason;
• Diflucan;
• Miconil;
• Medoflucon;
• Mycomax;
• Mycosyst;
• Mycoflucane;
• Nofung;
• Procanazole;
• Fangiflu
• Flucosan;
• Flucoside;
• Flucomabol;
• Flucomid CEDICO;
• Fluconazole Hexal;
• Fluconazole-Teva;
• Fluconorm;
• Flucoral;
• Flucor;
• Flucostat;
• Forkan;
• Fungolon;
• Ciscan.

Avant d'acheter un analogue, consultez votre médecin.

Indications et contre-indications

Selon le radar, le médicament a une liste stricte d'indications. Il s'agit notamment de toutes les maladies infectieuses causées par des champignons sensibles aux médicaments:

1. Maladies causées par une infection cryptococcique: lésions spécifiques des méninges (méningite), de la peau, des organes respiratoires chez les patients ayant une activité normale et faible du système immunitaire (patients infectés par le VIH, personnes transplantées).
2. Candidose généralisée et disséminée sévère (y compris la candidémie) avec des dommages à tous les organes et tissus - peau, muqueuses, péritoine, endocarde, organes de vision, voies urinaires et respiratoires. De telles conditions pathologiques peuvent se développer comme complication chez les patients cancéreux dans le traitement des cytostatiques, des immunosuppresseurs, ainsi que chez les patients qui ont été dans l'unité de soins intensifs pendant une longue période.
3. Formes localisées d'infection à candidose - lésions de la muqueuse de la bouche et de l'œsophage, infection des voies urinaires. Dans ces cas, des capsules sont prescrites en cas d'efficacité insuffisante des médicaments locaux - crèmes ou onguents.
4. Candidose génitale récurrente aiguë ou chronique - vaginite ou balanite.
5. Dermatomycose aiguë ou chronique du tronc, de la peau des pieds et de la région inguinale.
6. Pityriasis versicolor.
7. Formes endémiques de mycoses - histoplasmose, coccidiomycose ou paracoccidiomycose, sporotrichose. Le médicament est prescrit aux patients ayant une activité normale du système immunitaire..
8. Maladies fongiques sévères des ongles - onychomycose.

Le médicament est également prescrit pour prévenir le développement de complications fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins dans le traitement des cytostatiques.

Avant de prescrire le médicament, le médecin doit s'assurer que le patient n'a pas de contre-indications à son accueil. Le médicament ne peut pas être prescrit:

• les patients qui prennent Astemizole, Trefenadine et d'autres médicaments qui augmentent l'intervalle QT par ECG;
• enfants de moins de 4 ans;
• les personnes présentant une intolérance individuelle au médicament.

Il existe également certaines conditions dans lesquelles il est autorisé d'utiliser le médicament, mais cela doit être fait avec une extrême prudence:

• insuffisance hépatique ou rénale concomitante;
• éruptions cutanées avec lésions fongiques généralisées;
• Dépendance à l'alcool;
• utilisation concomitante de médicaments avec hépatotoxicité;
• risque élevé de perturbation du rythme cardiaque;
• violation de l'équilibre eau-sel;
• grossesse.

Effets indésirables

Dans le contexte de la prise de capsules de fluconazole, le développement d'effets secondaires négatifs de divers organes et systèmes est possible:

1. Système cardiovasculaire - une augmentation de la durée de l'intervalle QT, des perturbations du rythme de la contraction du cœur sous forme de scintillement ou de scintillement.
2. Système nerveux - maux de tête, étourdissements, fatigue accrue, des crampes peuvent se développer moins souvent.
3. Sang et moelle osseuse - diminution du nombre de plaquettes (thrombocytopénie), leucocytes (leucopénie), granulocytes (agranulocytose), neutrophiles (neutropénie) dans le sang.
4. Réactions allergiques - éruption cutanée, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe exsudatif, réactions anaphylactoïdes (urticaire, angio-œdème de Quincke, choc anaphylactique).
5. Système digestif - perte d'appétit, changements de goût, douleurs abdominales, nausées, accompagnées de vomissements périodiques, ballonnements (flatulences), altération de l'activité fonctionnelle du foie avec développement d'un ictère, augmentation de l'activité des enzymes ALT, AST, phosphatase alcaline (indicateurs de dommages aux hépatocytes, ainsi que violations de l'écoulement de la bile).

Très rarement, après le début du traitement, les cheveux (alopécie) peuvent tomber, le cholestérol et les triglycérides augmentent, la concentration d'ions potassium dans le sang diminue et l'activité fonctionnelle des reins est altérée. L'apparition de signes de développement de réactions pathologiques négatives est à la base du sevrage médicamenteux.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique Le fluconazole - un représentant de la classe des agents antifongiques triazolés, est un puissant inhibiteur sélectif de la synthèse des stérols dans la cellule fongique. Le médicament est efficace contre les mycoses opportunistes, notamment causée par Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. L'activité du fluconazole a également été montrée dans des modèles de mycoses endémiques, y compris des infections causées par Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis et Histoplasma capsulatum.

Pharmacocinétique Après administration orale, le fluconazole est bien absorbé, sa biodisponibilité est de 90%. La concentration maximale après ingestion de 150 mg à jeun est de 90% de la teneur en plasma lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse à une dose de 2,5 à 3,5 mg / L. La prise alimentaire simultanée n'affecte pas l'absorption du médicament pris par voie orale. La concentration maximale est atteinte 0,5 à 1,5 heure après l'administration, la demi-vie du fluconazole est d'environ 30 heures. Les concentrations plasmatiques sont directement proportionnelles à la dose. Un niveau de concentration d'équilibre de 90% est atteint par 4-5 jours de traitement avec le médicament (lorsqu'il est pris 1 fois / jour).

L'introduction d'une dose «choc» (le premier jour), 2 fois la dose quotidienne habituelle, permet d'atteindre un niveau correspondant à 90% de la concentration d'équilibre dès le deuxième jour. Le volume de distribution apparent se rapproche de la teneur totale en eau du corps. Liaison aux protéines plasmatiques - 11-12%.

Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels. Les concentrations du médicament dans la salive et les expectorations sont similaires à celles du plasma. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole dans le liquide céphalorachidien atteint 80% de son taux plasmatique.

Dans la couche cornée, l'épiderme, le derme et la sueur, des concentrations élevées sont atteintes qui dépassent le sérum.

Est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9 dans le foie.

La pharmacocinétique du fluconazole dépend de manière significative de l'état fonctionnel des reins, alors qu'il existe une relation inverse entre la demi-vie et la clairance de la créatinine (CC). Le fluconazole est excrété principalement par les reins; environ 80% de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. Aucun métabolite du fluconazole trouvé dans le sang périphérique.

Comment boire du fluconazole avec du muguet

Afin de se débarrasser efficacement du muguet (candidose), il est recommandé aux femmes et aux hommes de suivre un traitement en même temps. Pendant le traitement, il est préférable de s'abstenir de tout contact sexuel. Le schéma thérapeutique pour la candidose des deux partenaires est le même.

Dans la forme aiguë du muguet, une utilisation unique de fluconazole 150 mg est recommandée. Trois jours plus tard, un traitement avec 50 mg de médicament doit être fixé.

La forme chronique de la maladie est beaucoup plus difficile à traiter. Le schéma thérapeutique est le suivant: 150 mg de médicament sont pris deux fois par jour pendant trois jours. Ensuite, un traitement avec une posologie similaire le premier jour du cycle menstruel est recommandé. La durée du traitement est de 1/2 à 1 an.

Pour le traitement du muguet de la cavité buccale, du pharynx et de l'œsophage, une thérapie plus douce est utilisée. Ainsi, il est recommandé au patient de prendre une dose unique quotidienne de 50 à 100 mg pendant une semaine. Avec la candidose intestinale, le schéma est légèrement différent: 50 mg 2 fois par jour. La durée du traitement est également de 5 à 7 jours.

Caractéristiques générales. Structure

Ingrédient actif: fluconazole - 0,050 g ou 0,150 g;

excipients: lactose monohydraté (sucre de lait) - 0,1804 g ou 0,19265 g, amidon prégélatinisé - 0,0012 g ou 0,00175 g, povidone (polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire) - 0,0012 g ou 0,00175 g, silicium dioxyde colloïdal (aérosol) - 0,0048 g ou 0,00035 g, stéarate de magnésium - 0,0024 g ou 0,0035 g;

composition de la capsule de gélatine: pour une posologie de 50 mg - boîtier: gélatine - 0,038102 g, dioxyde de titane E 171 - 0,000778 g, capuchon: gélatine - 0,022513 g, dioxyde de titane E 171 - 0,000462 g, oxyde de fer jaune E 172 - 0,000145 g; pour une posologie de 150 mg - cas: gélatine - 0,045408 g, dioxyde de titane E 171 - 0,000461 g, colorant oxyde de fer jaune E 172 - 0,000231 g.; capuchon: gélatine - 0,029648 g, dioxyde de titane E 171 - 0,000301 g, oxyde de fer colorant jaune E 172 - 0,000151 g.

La description. Capsules de gélatine dure n ° 2 blanc opaque avec un capuchon jaune (pour un dosage de 50 mg) ou capsules de gélatine dure n ° 1 jaune opaque avec un capuchon jaune (pour un dosage de 150 mg). Le contenu des capsules est une poudre blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre.

Effets secondaires et surdosage

Pendant le traitement par Fluconazole, des événements indésirables peuvent se développer. Ceux-ci inclus:

Les complications extrêmement rares au cours du traitement par le fluconazole sont: l'alopécie (perte de cheveux), une élévation des triglycérides et du cholestérol sériques, une nécrose des cellules hépatiques et une hypokaliémie. Si l'une des complications énumérées apparaît, le médicament doit être arrêté et d'autres options de traitement discutées avec votre médecin.

Si la dose thérapeutique recommandée a été dépassée, des symptômes de surdosage peuvent se développer. Le plus souvent, les patients ont une hallucinose et une pensée paranoïaque. Dans ce cas, le comportement humain change radicalement sous l'influence d'expériences douloureuses. Un tel patient a un besoin urgent de rincer les intestins et l'estomac, de donner des sorbants intestinaux à boire - charbon activé, Enterosgel, etc..

Forme de libération et composition

Le fluconazole est disponible dans les formes posologiques suivantes:

• Capsules (sous blisters pour 1 pc., 1-7 blisters dans une boîte en carton; dans blisters pour 2-7, 10 pcs., 1-4, 7 blisters dans une boîte en carton; en banques de 1-4, 7, 10 pcs., 1 boîte dans un paquet de carton; dans un récipient en polymère, 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50, 100 pièces., 1 récipient dans un paquet de carton);
• Solution pour perfusion (dans des bouteilles en plastique ou en verre ou des bouteilles avec ou sans suspension, 100 ml chacune, 1 bouteille dans un paquet en carton; dans des bouteilles de 50 ml, 1, 2, 5, 10 bouteilles dans un paquet en carton);
• Comprimés pelliculés (2, 10 chacun sous blister, 1 paquet dans une boîte en carton).

La composition de 1 capsule comprend:

• Substance active: fluconazole - 50, 100, 150 mg;
• Composants auxiliaires: amidon de pomme de terre, polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire, stéarate de magnésium ou stéarate de calcium.

La composition de 1 comprimé pelliculé comprend la substance active: fluconazole - 50, 100, 150 mg.

La composition de 1 ml de solution pour perfusion comprend:

• Substance active: fluconazole - 2 mg;
• Composants auxiliaires: chlorure de sodium, hydroxyde de sodium ou acide chlorhydrique, eau pour injection.

Analogues du fluconazole, liste des médicaments

S'il a été décidé de remplacer le fluconazole par un analogue en raison de son manque d'efficacité ou de ses effets secondaires importants, faites attention aux médicaments suivants:

Malgré le fait que les médicaments ci-dessus ont des compositions, actions, indications et contre-indications similaires (parfois), il est recommandé de consulter un médecin avant de changer de médicament. Les instructions d'utilisation du fluconazole, les avis et le prix des analogues ne sont pas applicables et ne doivent pas être utilisés comme guide pour l'utilisation, la prescription ou l'auto-remplacement du fluconazole par un analogue.

Mode d'emploi, posologie

Prendre des gélules de fluconazole une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire.

Dans les formes sévères de candidose généralisée et de candida le 1er jour, prenez 400 mg de médicament, puis réduisez la dose à 200 mg et prenez jusqu'à 4 semaines. Pour les enfants, la posologie est choisie en tenant compte du poids corporel - pour 1 kg, la dose quotidienne est de 6 à 12 mg.

Dans le traitement de la candidose de la cavité buccale et du pharynx, le médicament est pris 1-2 semaines à 50-100 mg par jour. En cas de développement de la forme atrophique de la candidose, prendre 1 comprimé par jour avec une posologie de 150 mg. La durée totale du traitement peut prendre de 14 à 30 jours. À des fins prophylactiques, pour prévenir la candidose de la cavité buccale et du pharynx chez les patients infectés par le VIH et atteints du SIDA, 150 mg du médicament sont prescrits une fois par semaine. Pour les enfants, dans le traitement de la forme locale, la dose est de 3 mg par kilogramme de poids corporel.

Avec une infection cryptococcique de n'importe quelle localisation, la posologie quotidienne est de 200 à 400 mg. Poursuivre le traitement de 1,5 à 2 mois.

Avec les lésions cutanées fongiques, y compris la mycose du pied, ils prennent 50 mg par jour ou 150 mg par semaine. Il est nécessaire de prendre le fluconazole de 2 à 4 semaines, avec la mycose, le cours d'arrêt doit être prolongé à un mois et demi.

Pour le traitement du pityriasis versicolor, un médicament est prescrit à une dose de 300 mg, vous devez le prendre 2 fois avec un intervalle de 7 jours. Si nécessaire, le médecin traitant peut prescrire une troisième dose de médicament. Il existe un autre schéma thérapeutique - 50 mg du médicament sont bu quotidiennement pendant 2 à 4 semaines.

En cas d'infection fongique des plaques des ongles, le fluconazole est prescrit à 150 mg par semaine. Continuez à boire des gélules jusqu'à ce qu'une saine pousse à la place de l'ongle affecté..

Les mycoses endémiques profondes nécessitent des médicaments pendant 2 ans. La dose quotidienne est de 200 à 400 mg.

En cas de développement d'une candidose vaginale, une dose unique de 150 mg suffit. Si le muguet est chronique de nature récurrente, le médecin traitant peut prescrire à des fins prophylactiques de prendre 1 capsule du médicament par mois. La durée du traitement dans ce cas sera de 4 mois à 1 an. Vous pouvez prendre des comprimés et des capsules quelle que soit la phase du cycle menstruel.

Pour le traitement de la balanite, une dose unique de 150 mg suffit pour les hommes.

Indications pour l'utilisation

Qu'est-ce qui aide? Le fluconazole a un effet actif contre les pathogènes fongiques de diverses maladies. Le médicament est prescrit dans des cas tels que:

1. Onychomycose.
2. Balanite à candidose.
3. Mycoses des pieds, du corps et de la peau de la région inguinale.
4. Pityriasis versicolor.
5. Mycose épidermique profonde.
6. Cryptococcose À n'importe quel endroit de la lésion, y compris le cerveau, les poumons et la peau. Le médicament convient aux patients ayant une réponse immunitaire normale et est également efficace pour le traitement des patients à immunité réduite, après transplantation ou avec syndrome d'immunodéficience.
7. Candidose généralisée, candidose, candidose disséminée et autres types d'infections invasives affectant le péritoine, l'endocarde, le tissu oculaire, les systèmes respiratoire et génito-urinaire. Une qualité positive du médicament est que le traitement peut être effectué chez les patients atteints de cancer, en soins intensifs, recevant un traitement immunosuppresseur ou cytostatique.
8. Candidose des muqueuses de diverses localisations. Dommages à la cavité buccale et au nasopharynx, à l'œsophage, à la peau, aux poumons et aux bronches, sur la membrane muqueuse des yeux.
9. Candidose vaginale dans toutes les formes de la maladie, y compris les stades aigus, chroniques et récurrents.

La forme pharmacologique, la posologie et la durée du cours sont sélectionnées uniquement par le médecin. Dans certains cas, seule une exposition locale est suffisante. Par exemple, avec le muguet de la bouche chez les enfants, seule une suspension est prescrite et avec une candidose génitale récurrente - en plus des suppositoires vaginaux au fluconazole, des formes d'action systémique, des comprimés ou des injections sont nécessairement prescrits.

Interaction avec d'autres médicaments

Lors de l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, le temps de prothrombine augmente (en moyenne de 12%). À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement les indicateurs du temps de prothrombine chez les patients recevant le médicament en association avec des anticoagulants coumariniques..

Le fluconazole augmente la demi-vie plasmatique des agents hypoglycémiants oraux - dérivés de sulfonylurée (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L'utilisation combinée de fluconazole et d'agents hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques est autorisée, cependant, le médecin doit garder à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.

L'utilisation simultanée de fluconazole et de phénytoïne peut entraîner une augmentation cliniquement significative de la concentration de phénytoïne dans le plasma. Par conséquent, s'il est nécessaire d'utiliser ces médicaments ensemble, il est nécessaire de surveiller les concentrations de phénytoïne avec ajustement de la dose afin de maintenir le niveau de médicament dans l'intervalle thérapeutique..

L'association avec la rifampicine entraîne une diminution de l'ASC de 25% et un raccourcissement de la demi-vie du fluconazole plasmatique de 20%. Par conséquent, il est conseillé d'augmenter la dose de fluconazole chez les patients recevant de la rifampicine simultanément.

Il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang chez les patients recevant du fluconazole, l'utilisation de fluconazole et de cyclosporine chez les patients transplantés rénaux, la prise de fluconazole à une dose de 200 mg / jour entraîne une lente augmentation de la concentration de cyclosporine dans le plasma.

Les patients qui reçoivent des doses élevées de théophylline ou qui sont susceptibles de développer une intoxication à la théophylline doivent être surveillés afin de détecter rapidement les symptômes d'un surdosage de théophylline, car la prise de fluconazole entraîne une diminution du taux de clairance moyen de la théophylline plasmatique.

Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de cisapride, des cas d'effets indésirables cardiaques, y compris des paroxysmes de tachycardie ventriculaire (torsades de points), ont été décrits..

Il existe des rapports d'interaction du fluconazole et de la rifabutine, accompagnés d'une augmentation des taux sériques de cette dernière. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite ont été décrits. Surveillance attentive des patients recevant simultanément de la rifabutine et du fluconazole.

Chez les patients recevant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, une augmentation de la concentration de zidovudine est observée, causée par une diminution de la conversion de cette dernière en son métabolite principal, par conséquent, une augmentation des effets secondaires de la zidovudine doit être attendue..

Le fluconazole augmente la concentration de midazolam - un risque accru d'effets psychomoteurs (plus prononcé lors de l'utilisation de fluconazole à l'intérieur); tacrolimus - risque de néphrotoxicité.

L'hydrochlorothiazide augmente la concentration de fluconazole dans le plasma de 40%.

Fluconazole: instructions, composition, indications, action, avis et prix

Mode d'emploi

Le fluconazole est indiqué pour la prévention et le traitement des infections fongiques. Il s'agit d'un médicament synthétique qui perturbe l'activité vitale des agents pathogènes. Il est le plus souvent prescrit dans le cadre d'un traitement médicamenteux de la candidose, mais il est possible de l'utiliser pour le traitement d'autres maladies fongiques. Utilisé dans la pratique pédiatrique et thérapeutique. Le traitement est effectué sous la supervision d'un médecin..

Le fluconazole a été développé il y a plus de 20 ans, cependant, cet outil est toujours sur la liste des médicaments les plus sûrs et les plus efficaces de l'avis de l'Organisation mondiale de la santé..

Composition et forme de libération

Le fluconazole est une substance active de divers médicaments antifongiques. La posologie et la composition des composants auxiliaires dépendent de la forme posologique.

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, de gélules, de sirop et d'une solution pour administration par perfusion.

Fluconazole sous forme de capsule

Une enveloppe de capsule spéciale, qui contient de la gélatine et du dioxyde de titane, améliore l'absorption de la substance active dans la section souhaitée du tractus gastro-intestinal. Options de dosage existantes: 50, 100 ou 150 milligrammes.

Fluconazole sous forme de comprimés

La forme de comprimé pour ses buts ne diffère pas des capsules. L'enveloppe du comprimé protège la substance active et améliore l'absorption du médicament dans l'organisme. Options de dosage existantes: 50, 100 ou 150 milligrammes.

Sirop de fluconazole

La forme liquide du médicament en plus de la substance active contient généralement du sorbitol, du glycérol et d'autres substances. La posologie standard d'un agent antifongique dans dix millilitres de liquide est de 50 milligrammes. Variations possibles de la composition et du but.

Le sirop est plus couramment utilisé dans la pratique pédiatrique..

Fluconazole en solution

Cette forme posologique convient à l'administration intraveineuse (perfusion) du médicament. Contient du chlorure de sodium et d'autres substances utilisées pour la fabrication de solutions injectables. Le dosage dépend du fabricant, cependant, généralement dans une bouteille contient de 50 à 200 milligrammes de composant actif.

Le traitement par injection intraveineuse se fait généralement en milieu hospitalier où l'administration orale n'est ni efficace ni impossible.

Effet thérapeutique

Selon la classification, la substance active est classée comme médicament antifongique ou antimycotique. Le composant médicamenteux est absorbé dans le système circulatoire à travers les parois du tractus gastro-intestinal et distribué dans le corps. Le composé chimique pénètre dans les cellules fongiques et perturbe l'activité vitale du pathogène, en raison de laquelle le développement de l'infection s'arrête. Comparé à d'autres antimycotiques, le médicament provoque moins d'effets secondaires..

Propriétés basiques

• Le médicament combat les agents pathogènes de la candidose, la cryptococcose, la coccidiomycose, la microsporie, la trichophytose, la blastomycose et l'histoplasmose.
• Le mécanisme de l'activité antifongique est associé à la suppression des enzymes spéciales nécessaires pour remplir les fonctions de base du pathogène. Les agents pathogènes ne peuvent pas se multiplier et se développer.
• Le médicament est une action hautement sélective. Contrairement à de nombreux autres médicaments, la substance active d'un médicament n'inhibe pas l'action des propres enzymes d'une personne. En outre, le médicament n'affecte pas le fond hormonal.
• Le fluconazole peut être utilisé pour traiter les maladies opportunistes de nature fongique qui surviennent dans un contexte d'immunité réduite.
• L'action du médicament aide à réduire le risque de développer une infection fongique pendant le traitement avec des médicaments cytotoxiques, la radiothérapie et les immunosuppresseurs.

Le composé chimique fait bien face à ses fonctions et provoque rarement des complications dangereuses..

Effets indésirables

Il est impossible d'exclure complètement les effets secondaires sur le fond de la pharmacothérapie. Chez certains patients, des effets indésirables se forment en raison de l'influence de la substance active sur les organes et les tissus. Un effet secondaire typique est la sensibilité du système immunitaire aux composés chimiques qui composent le médicament. Pour réduire le risque d'allergies, vous devez d'abord étudier la composition du médicament et clarifier l'anamnèse.

Autres effets indésirables:

• Système nerveux: céphalées, vertiges, fatigue, réactions convulsives.
• Système digestif: manque d'appétit, altération des tissus hépatiques, vomissements, inconfort dans l'abdomen, ballonnements, augmentation de la formation de gaz dans les intestins, selles molles, inflammation et nécrose hépatique.
• Système immunitaire: éruptions cutanées, rougeur des tissus tégumentaires, syndrome de Stevens-Johnson, autres réactions érythémateuses, syndrome de Lyell, œdème de Quincke, urticaire et autres manifestations anaphylactoïdes.
• Système hématopoïétique: diminution du niveau de neutrophiles, granulocytes, plaquettes et leucocytes. Les hémorragies sont possibles.
• Système cardiovasculaire: allongement de l'intervalle QT, altération de la contraction des ventricules du cœur.
• De plus: altération de la fonction rénale, calvitie, carence en potassium, augmentation du cholestérol et des triglycérides.

La liste des effets indésirables dépend également de la forme posologique. Les complications graves pendant le traitement, y compris les maladies du foie, sont rares, mais le médecin doit considérer tous les risques possibles avant de prescrire.

Assimilation et élimination

Le composé chimique est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Absorbé jusqu'à 90% de la substance. Une petite quantité du composant actif se lie aux protéines sanguines. Le médicament pénètre dans les principaux fluides corporels, y compris la salive, les expectorations, l'urine et le lait maternel. La pénétration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien est également observée, il est donc possible de traiter une lésion cérébrale infectieuse. Le médicament est excrété principalement par les reins..

Indications pour l'utilisation

Le médicament est utilisé pour traiter les infections fongiques du système génito-urinaire, des membranes du cerveau, des muqueuses du tractus gastro-intestinal et d'autres parties du corps. Le calendrier de rendez-vous spécifique dépend de la forme posologique. La forme orale la plus polyvalente (comprimés, gélules et sirop). La perfusion est généralement utilisée pour traiter les infections sévères avec d'autres médicaments..

Seuls les médecins prescrivent des agents antifongiques après le diagnostic et l'évaluation des risques. L'automédication est interdite..

Indications générales

• Cryptococcose de divers organes, y compris des dommages fongiques aux membranes du cerveau, des tissus pulmonaires et de la peau. L'outil est utilisé chez les patients ayant un statut immunitaire normal et chez les personnes souffrant d'immunodéficience (due à l'infection par le VIH, à la transplantation d'organes et à d'autres conditions). Utilisation prophylactique possible chez les patients à immunité réduite.
• Candidose génito-urinaire, y compris l'invasion fongique de la muqueuse vaginale, du pénis, du col de l'utérus et de l'urètre. Également utilisé pour réduire le risque de récurrence de ces maladies..
• Une forme généralisée de candidose dans laquelle l'agent pathogène pénètre dans différentes parties du corps. Souvent, un tel traitement est effectué chez des patients atteints de cancer.
• Candidose des muqueuses du tractus gastro-intestinal, du système respiratoire et d'autres organes.
• Réduire le risque d'infection chez les personnes à risque, y compris les patients infectés par le VIH et l'oncologie.
• Autres pathologies: infection fongique de la peau, coccidiomycose, infection de la plaque de l'ongle, lichen multicolore et histoplasmose.

Les médicaments antifongiques conviennent pour éliminer un processus d'infection local et commun..

Contre-indications

Dans certains cas, l'utilisation du médicament n'est pas souhaitable en raison du risque élevé de complications. La contre-indication principale est considérée comme la sensibilité à tous les composants du produit. Le médecin doit exclure à l'avance les allergies et autres réactions. Si un patient a été diagnostiqué avec une allergie aux antimycotiques azolés dans le passé, le fluconazole n'est pas prescrit.

Autres contre-indications possibles:

• Âge du patient jusqu'à 4 ans pour les capsules et les comprimés.
• La maternité et la période d'allaitement.
• Utilisation concomitante avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT.
• Utiliser avec le cisapride pour comprimés.

Le traitement est effectué avec prudence en présence des facteurs suivants: altération de la fonction rénale, apparition de réactions cutanées, combinaison avec d'autres antimycotiques, dépendance à l'alcool, utilisation d'autres médicaments hépatotoxiques, perturbation du système cardiovasculaire ou présence de facteurs de risque pour cette condition, enfance, insuffisance hépatique.

Instructions pour l'utilisation du fluconazole

La méthode d'utilisation du médicament dépend de la forme posologique, du fabricant, de la posologie, de l'état du patient et des caractéristiques de la maladie identifiée. Le cours de la pharmacothérapie peut être individuel. Le médecin prescrit toujours un traitement après avoir clarifié les plaintes du patient et effectué des tests de laboratoire.

Les formes orales du médicament sont prises par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire. Les capsules et les comprimés sont lavés à l'eau. Pour utiliser le sirop, vous devez utiliser la capacité mesurée, qui se trouve dans l'emballage. Il est recommandé de se rincer la bouche pendant deux minutes avant d'avaler..

Toutes les instructions sont fournies à titre indicatif uniquement. Lors de la prise d'un antimycotique, le patient doit être guidé par les instructions du médecin traitant et les instructions officielles.

Utilisation de la capsule

• Traitement de l'infection cryptococcique chez les patients de plus de quinze ans (avec un poids corporel d'au moins 50 kilogrammes): le schéma posologique standard le premier jour est de huit gélules de cinquante milligrammes. Les autres jours, la posologie peut être maintenue ou réduite à quatre gélules de cinquante milligrammes une fois par jour. La durée du traitement est déterminée par un spécialiste.
• Prévention des maladies chez les patients souffrant du syndrome d'immunodéficience acquise: quatre gélules (50 mg) par jour pendant une longue période.
• Candidose: huit capsules de cinquante milligrammes le premier jour et quatre capsules avec la même dose les jours restants.

Sirop

• Traitement de l'infection cryptococcique chez l'adulte: 400 milligrammes le premier jour et 200 milligrammes par jour les autres jours.
• Réduire le risque de développer la maladie chez les patients immunodéficients: deux cent milligrammes par jour.
• Pathologies causées par Candida: 400 milligrammes le premier jour et 200 milligrammes par jour plus.
• Inflammation de la cavité buccale et du pharynx: de cinquante à cent milligrammes par jour pendant une ou deux semaines.
• Candidose buccale avec atrophie de la muqueuse: cinquante milligrammes par jour, avec d'autres médicaments.
• Dommages à la muqueuse vaginale: une dose unique de cent cinquante milligrammes.

Les dosages indiqués en milligrammes indiquent le contenu de la substance active dans le sirop, et non le volume du liquide lui-même. Des règles d'utilisation supplémentaires, y compris l'admission dans l'enfance, peuvent être trouvées dans les instructions officielles.

Utilisation de comprimés

• Thérapie médicamenteuse chez l'adulte: cinquante à quatre cents milligrammes par jour.
• Traitement médicamenteux chez l'enfant: la dose est calculée en tenant compte de 3 à 12 milligrammes par kilogramme de poids corporel par jour. Une fois que.

Utilisation de la solution

La procédure est effectuée à l'aide d'un compte-gouttes. Le taux d'administration intraveineuse ne doit pas être supérieur à deux cents milligrammes par heure. La posologie quotidienne est déterminée par le médecin en tenant compte des antécédents du patient. Kits de thérapie transfusionnelle d'occasion.

Information additionnelle

• Si la fonction rénale est altérée, le médecin doit ajuster le schéma thérapeutique du médicament en tenant compte de la clairance de la créatinine.
• Il existe une longue liste d'interactions médicamenteuses. L'utilisation du fluconazole avec d'autres médicaments peut réduire l'efficacité du traitement, modifier les effets d'autres médicaments ou provoquer des complications. Il est nécessaire d'informer le médecin des médicaments pris et de lire les instructions officielles.
• Il est rare que les patients reçoivent des pathologies graves (y compris mortelles) du tissu hépatique pendant le traitement. S'il y a des antécédents de maladies de cet organe, le médecin doit mener le traitement avec prudence.
• Chez les patients présentant une immunodéficience acquise, des éruptions cutanées apparaissent souvent après la prise du médicament. Si de tels symptômes surviennent, vous devriez consulter un spécialiste. Le retrait du médicament peut être nécessaire..

Les instructions officielles (complètes) se trouvent dans l'emballage.

Analogues des moyens

Fluconazole - le nom de la substance active et le nom commercial du médicament, sous forme de comprimés, de solution et de capsules. Aussi dans la pharmacie, vous pouvez acheter des médicaments d'autres fabricants à base de ce composé chimique..

• Sirop Mycomax.
• Capsules de Medoflucon.
• Capsules de Diflucan.

Avant d'acheter un analogue, vous devez consulter un médecin.

Avis et prix

Les mycologues et les médecins d'un profil différent réagissent bien au médicament. La thérapie avec ce médicament est moins susceptible d'entraîner de graves complications. Les patients préfèrent acheter un antimycotique sous forme de sirop.

Le prix moyen d'emballage pour sept capsules (50 mg) est de 70 roubles. Vous pouvez également acheter un paquet avec une capsule pour 20-45 roubles.

Vidéo

Le fluconazole est l'un des antimycotiques les plus sûrs et les plus efficaces, cependant, certains patients éprouvent de graves complications pendant le traitement. La réception doit être effectuée sous la supervision d'un médecin.

Préparations et médicaments avec le principe actif Fluconazole

Médicaments à base de fluconazole

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effet pharmachologique
Fluconazole - Antifongique.

Pharmacodynamique
L'agent antifongique a un effet très spécifique, inhibant l'activité des enzymes fongiques dépendantes du cytochrome P450. Bloque la conversion du lanostérol des cellules fongiques en lipide membranaire - l'ergostérol; augmente la perméabilité de la membrane cellulaire, perturbe sa croissance et sa réplication.
Le fluconazole, étant très sélectif pour les champignons du cytochrome P450, n'inhibe pratiquement pas ces enzymes dans le corps humain (en comparaison avec l'itraconazole, le clotrimazole, l'éconazole et le kétoconazole, il supprime les processus oxydatifs dans les microsomes hépatiques humains dans une moindre mesure le cytochrome P450). N'a pas d'activité antiadrogène.
Actif dans les mycoses opportunistes, incl. causée par Candida spp. (y compris les formes généralisées de candidose dans le contexte de l'immunosuppression), Cryptococcus neoformans et Coccidioides immitis (y compris les infections intracrâniennes), Microsporum spp. et Trichophyton spp.; avec des mycoses endémiques causées par Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (y compris l'immunosuppression).

Pharmacocinétique
Après administration orale, le fluconazole est bien absorbé, l'apport alimentaire n'affecte pas le taux d'absorption du fluconazole, sa biodisponibilité est de 90%.
Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après ingestion de 150 mg de médicament à jeun est de 0,5 à 1,5 heure, la Cmax est de 90% de la concentration plasmatique avec administration iv à une dose de 2,5 à 3,5 mg / L. fluconazole est de 30 heures Communication avec les protéines plasmatiques - 11-12%. La concentration plasmatique dépend directement de la dose. Un niveau de concentration d'équilibre de 90% est atteint par le 4ème - 5ème jour de traitement médicamenteux (lorsqu'il est pris une fois par jour).
L'introduction d'une dose de charge (le premier jour), 2 fois plus élevée que le quotidien habituel, vous permet d'atteindre un niveau de concentration correspondant à 90% de la concentration d'équilibre le deuxième jour.
Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels. La concentration de la substance active dans le lait maternel, le liquide articulaire, la salive, les expectorations et le liquide péritonéal est similaire à ses taux plasmatiques. Des valeurs constantes dans la sécrétion vaginale sont atteintes 8 heures après l'ingestion et sont maintenues à ce niveau pendant au moins 24 heures. Le fluconazole pénètre bien dans le liquide céphalorachidien (LCR) - avec la méningite fongique, la concentration en LCR est d'environ 85% de son taux plasmatique. Dans le liquide de sueur, l'épiderme et la couche cornée (accumulation sélective), des concentrations dépassant le sérum sont atteintes. Après administration orale de 150 mg le 7e jour, la concentration dans la couche cornée de la peau est de 23,4 μg / g, et 1 semaine après la prise de la deuxième dose - 7,1 μg / g; la concentration dans les ongles après 4 mois d'utilisation à une dose de 150 mg une fois par semaine est de 4,05 μg / g chez les ongles sains et de 1,8 μg / g chez les ongles atteints. Le volume de distribution s'approche de la teneur totale en eau du corps.
C'est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9 dans le foie. Il est excrété principalement par les reins (80% - inchangé, 11% - sous forme de métabolites). La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Aucun métabolite du fluconazole trouvé dans le sang périphérique.
La pharmacocinétique du fluconazole dépend de manière significative de l'état fonctionnel des reins, alors qu'il existe une relation inverse entre la demi-vie d'élimination et la clairance de la créatinine. Après une hémodialyse de 3 heures, la concentration de fluconazole dans le plasma est réduite de 50%.

Les indications
cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et d'autres localisations de cette infection (y compris les poumons, la peau), à la fois chez les patients ayant une réponse immunitaire normale et chez les patients présentant diverses formes d'immunosuppression (y compris chez les patients atteints du SIDA, lors d'une transplantation d'organe) ); le médicament peut être utilisé pour prévenir l'infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA;
candidose généralisée, y compris candidémie, candidose disséminée et autres formes d'infections invasives à candidose (infections du péritoine, de l'endocarde, des yeux, des voies respiratoires et urinaires). Le traitement peut être effectué chez les patients atteints de néoplasmes malins, les patients de l'unité de soins intensifs, les patients subissant un traitement cytostatique ou immunosuppresseur, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose;
candidose des muqueuses, y compris la cavité buccale et le pharynx (y compris la candidose atrophique de la cavité buccale associée au port de prothèses dentaires), l'œsophage, la candidose bronchopulmonaire non invasive, la candidurie, la candidose cutanée; prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA;
candidose génitale: candidose vaginale (récurrente aiguë et chronique), utilisation prophylactique pour réduire le taux de récidive de la candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an); candida balanite;
la prévention des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec cytostatique ou radiothérapie;
mycoses de la peau, y compris les mycoses des pieds, du corps, de la région inguinale; pityriasis (lichen multicolore), onychomycose; candidose de la peau;
mycoses endémiques profondes, y compris la coccidioïdomycose, la paracoccidiomycose, la sporotrichose et l'histoplasmose chez les patients ayant une immunité normale.

Contre-indications
hypersensibilité au médicament (y compris des antécédents d'autres antifongiques azolés);
utilisation concomitante de terfénadine (dans le contexte d'une administration continue de fluconazole à une dose de 400 mg / jour ou plus) ou d'astémizole, ainsi que d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT;
enfants de moins de 4 ans.
Avec prudence: insuffisance hépatique et / ou rénale, apparition d'une éruption cutanée lors de l'utilisation du fluconazole chez les patients présentant une infection fongique superficielle et des infections fongiques invasives / systémiques, administration simultanée de terfénadine et de fluconazole à une dose inférieure à 400 mg / jour, administration simultanée de médicaments potentiellement hépatotoxiques, alcoolisme, conditions potentiellement proarythmogènes chez les patients présentant de multiples facteurs de risque (cardiopathie organique, déséquilibre électrolytique, utilisation concomitante de médicaments provoquant des arythmies), grossesse.

Grossesse et allaitement
L'utilisation du médicament chez les femmes enceintes n'est pas pratique, à l'exception des formes graves ou potentiellement mortelles d'infections fongiques, lorsque le bénéfice potentiel du fluconazole pour la mère dépasse considérablement le risque pour le fœtus.
Étant donné que la concentration de fluconazole dans le lait maternel et le plasma est la même, il est contre-indiqué d'utiliser le médicament pendant la lactation.

instructions spéciales
Le traitement doit être poursuivi jusqu'à l'apparition d'une rémission clinique et hématologique. L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.
Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la numération sanguine, la fonction rénale et hépatique. En cas de violation des reins et du foie, vous devez arrêter de prendre le médicament.
Dans de rares cas, l'utilisation du fluconazole s'est accompagnée de modifications toxiques du foie, notamment mortel, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Dans le cas des effets hépatotoxiques associés au fluconazole, il n'y avait pas de dépendance évidente à la dose quotidienne totale, à la durée du traitement, au sexe et à l'âge du patient. L'effet hépatotoxique du fluconazole était généralement réversible; ses signes ont disparu après l'arrêt du traitement. S'il y a des signes cliniques d'atteinte hépatique pouvant être associés au fluconazole, le médicament doit être arrêté.
Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères lors de l'utilisation de nombreux médicaments. Dans les cas où une éruption cutanée se développe chez les patients atteints d'une infection fongique superficielle et est considérée comme définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsqu'une éruption cutanée apparaît chez les patients présentant des infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être surveillées attentivement et le fluconazole doit être arrêté en cas de modifications bulleuses ou d'érythème polymorphe.
Il faut être prudent lors de la prise de fluconazole avec du cisapride, de la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P 450.

Structure
1 capsule contient:
Substance active: fluconazole 150 mg;
Excipients: lactose monohydraté; amidon prégélatinisé; silice colloïdale anhydre; stéarate de magnésium; sodium lauryl sulfate.

Dosage et administration
À l'intérieur.
Pour les adultes et les enfants de plus de 15 ans (pesant plus de 50 kg) atteints de méningite cryptococcique et d'infections cryptococciques d'autres endroits, 400 mg (8 gélules de 50 mg) sont généralement prescrits le premier jour, puis le traitement se poursuit à la dose de 200 mg (4 gélules de 50 mg) ) - 400 mg (8 gélules de 50 mg) 1 fois par jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique confirmée par l'examen mycologique; avec la méningite cryptococcique, la durée du traitement doit être d'au moins 6-8 semaines.
Pour prévenir la rechute de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA, après avoir terminé le traitement complet, le fluconazole est prescrit à une dose de 200 mg (4 gélules de 50 mg) par jour pendant une longue période.
Pour la candidémie, la candidose disséminée et d'autres infections invasives à candidose, la dose le premier jour est de 400 mg (8 gélules de 50 mg chacune), puis de 200 mg (4 gélules de 50 mg chacune). Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose peut être augmentée à 400 mg (8 gélules de 50 mg) par jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique..
Avec la candidose oropharyngée, le médicament est généralement prescrit 150 mg une fois par jour, la durée du traitement est de 7 à 14 jours. Si nécessaire, chez les patients présentant une diminution prononcée de l'immunité, le traitement peut être plus long.
Pour la prévention des rechutes de candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après avoir terminé le cycle complet de traitement primaire - 150 mg une fois par semaine.
Avec candidose buccale atrophique associée au port de prothèses, 50 mg 1 fois par jour pendant 14 jours en association avec des antiseptiques locaux pour le traitement de la prothèse.
Avec d'autres localisations de candidose (à l'exception des organes génitaux), par exemple, avec œsophagite, lésions bronchopulmonaires non invasives, candidurie, candidose de la peau et des muqueuses, etc., la dose efficace est généralement de 150 mg / jour avec une durée de traitement de 14 à 30 jours..
En cas de candidose vaginale, le fluconazole est pris une fois par voie orale à une dose de 150 mg. Pour réduire le taux de récidive de la candidose vaginale, le médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg une fois par mois. La durée du traitement est déterminée individuellement, elle varie de 4 à 12 mois. Certains patients peuvent avoir besoin d'une utilisation plus fréquente..
Avec la balanite causée par Candida, le fluconazole est administré par voie orale une fois à une dose de 150 mg / jour.
Pour la prévention de la candidose, la dose recommandée est de 50 à 400 mg une fois par jour, selon le degré de risque de développer une infection fongique. Pour la prévention de la candidose chez les patients atteints de néoplasmes malins, la dose recommandée de fluconazole est de 150 à 400 mg une fois par jour, selon le degré de risque de développer une infection fongique. En cas de risque élevé d'infection généralisée, par exemple chez les patients présentant une neutropénie sévère ou persistante attendue, la dose recommandée est de 400 mg / jour. Le fluconazole est prescrit quelques jours avant la survenue attendue d'une neutropénie; après une augmentation du nombre de neutrophiles de plus de 1 000 / μl, le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires.
Avec les mycoses cutanées, y compris les mycoses des pieds, la peau inguinale et la candidose cutanée, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine ou 50 mg une fois par jour, le schéma posologique dépend de l'effet clinique et mycologique. La durée du traitement dans les cas normaux est de 2 à 4 semaines, cependant, avec la mycose des pieds, un traitement plus long peut être nécessaire (jusqu'à 6 semaines).
Avec le pityriasis versicolor - 300 mg (2 gélules de 150 mg) une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, tandis que dans certains cas, une dose unique de 300 à 400 mg est suffisante; un autre schéma thérapeutique consiste à utiliser 50 mg une fois par jour pendant 2 à 4 semaines.
Avec l'onychomycose, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. Le traitement doit être poursuivi jusqu'au remplacement de l'ongle infecté (croissance d'un ongle non infecté). Pour une croissance répétée des ongles sur les doigts et les orteils, normalement 3 à 6 mois et 6 à 12 mois respectivement sont nécessaires.
Avec les mycoses endémiques profondes, il peut être nécessaire d'utiliser le médicament à une dose de 200 mg (4 gélules de 50 mg) - 400 mg (8 gélules de 50 mg) par jour pendant 2 ans maximum. La durée du traitement est déterminée individuellement; elle peut être de 11 à 24 mois pour la coccidioïdomycose, de 2 à 17 mois pour la paracoccidioïdomycose, de 1 à 16 mois pour la sporotrichose et de 3 à 17 mois pour l'histoplasmose.
Chez l'enfant, comme pour les infections similaires chez l'adulte, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé à une dose quotidienne supérieure à celle des adultes, c'est-à-dire pas plus de 400 mg / jour. Le médicament est utilisé quotidiennement 1 fois par jour..

Effets secondaires
A partir du système digestif: diminution de l'appétit, changements de goût, douleurs abdominales, vomissements, nausées, diarrhée, flatulence, insuffisance hépatique (jaunisse, hépatite, hépatécrose, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, hépatocellule ), comprenant lourd.
Du système nerveux: maux de tête, vertiges, fatigue excessive, rarement - crampes.
Organes hématopoïétiques: rarement - leucopénie, thrombocytopénie (saignement, pétéchies), neutropénie, agranulocytose.
Réactions allergiques: éruption cutanée, rarement érythème polymorphe exsudatif (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes (y compris œdème de Quincke, œdème facial, urticaire, prurit).
Du système cardiovasculaire: augmentation de la durée de l'intervalle QT, fibrillation / flutter ventriculaire.
Autre: rarement - altération de la fonction rénale, alopécie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

Interaction médicamenteuse
Lors de l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, la PV augmente (en moyenne de 12%). À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement les indicateurs de PV chez les patients recevant le médicament en association avec des anticoagulants coumariniques.
Le fluconazole augmente la demi-vie plasmatique des agents hypoglycémiants oraux - dérivés de sulfonylurée (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L'utilisation combinée de fluconazole et d'agents hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques est autorisée, mais le médecin doit garder à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.
L'utilisation simultanée de fluconazole et de phénytoïne peut entraîner une augmentation cliniquement significative de la concentration de phénytoïne dans le plasma. Par conséquent, s'il est nécessaire d'utiliser ces médicaments ensemble, il est nécessaire de surveiller la concentration de phénytoïne avec ajustement de la dose afin de maintenir le niveau de médicament dans l'intervalle thérapeutique..
L'association avec la rifampicine entraîne une diminution de l'ASC de 25% et un raccourcissement de la demi-vie du fluconazole plasmatique de 20%. Par conséquent, il est conseillé d'augmenter la dose de fluconazole chez les patients recevant de la rifampicine en même temps..
Il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang chez les patients recevant du fluconazole, l'utilisation de fluconazole et de cyclosporine chez les patients transplantés rénaux (prenant du fluconazole à une dose de 200 mg / jour) entraîne une lente augmentation de la concentration de cyclosporine dans le plasma.
Les patients qui reçoivent des doses élevées de théophylline ou qui sont susceptibles de développer une intoxication à la théophylline doivent être surveillés afin de détecter rapidement les symptômes d'un surdosage de théophylline, car la prise de fluconazole entraîne une diminution du taux de clairance moyen de la théophylline plasmatique.
Avec l'utilisation simultanée de fluconazole avec la terfénadine et le cisapride, des cas d'effets indésirables cardiaques ont été décrits, y compris des paroxysmes de tachycardie ventriculaire (torsades de points).
L'utilisation simultanée de fluconazole et d'hydrochlorothiazide peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de fluconazole de 40%.
Il existe des rapports d'interaction du fluconazole et de la rifabutine, accompagnés d'une augmentation des taux sériques de cette dernière. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite ont été décrits. Surveillance attentive des patients recevant simultanément de la rifabutine et du fluconazole.
Chez les patients recevant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, une augmentation de la concentration de zidovudine est observée, causée par une diminution de la conversion de cette dernière en son métabolite principal, par conséquent, une augmentation des effets secondaires de la zidovudine doit être attendue..
Augmente la concentration de midazolam, en relation avec laquelle le risque de développer des effets psychomoteurs augmente (plus prononcé lors de l'utilisation de fluconazole par voie orale que iv).
Augmente la concentration de tacrolimus, et donc le risque de néphrotoxicité augmente.

Surdosage
Symptômes: hallucinations, comportement paranoïaque.
Traitement: symptomatique - lavage gastrique, diurèse forcée. L'hémodialyse dans les 3 heures réduit la concentration plasmatique d'environ 50%.

Conditions de stockage
Dans un endroit sec et sombre à une température de 15–25 ° C.